Новости компании О заводе Контрольно-аналитическая лаборатория Перспективы



Образец договора Каталог продукции Прайс-лист Производство под заказ

Каталог продукции » Симвакол

Симвакол

МНН:Simvastatin
Производитель:Тева Фармацевтические Предприятия Лтд.
Вид деятельности:Упаковка
Код АТС:C10AA01
Фармгруппа:Гиполипидемическое средство

Состав: Таблетки по 5 мг. В одной таблетке, покрытой оболочкой, содержится: активного вещества симвастатина 5 мг и вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, прежелатинизированный кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, аскорбиновая кислота, лимонная кислота моногидрат, бутилгидроксианизол, магния стеарат; покрытие: opadry II белое, гипромеллоза Е464, титана диоксид Е171, лактоза моногидрат, макрогол 3000, триацетин. Таблетки по 10 мг. В одной таблетке, покрытой оболочкой, содержится: активного вещества симвастатина 10 мг и вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, прежелатинизированный кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, аскорбиновая кислота, лимонная кислота моногидрат, бутилгидроксианизол, магния стеарат; покрытие: opadry II персик, гипромеллоза Е464, титана диоксид Е171, лактоза моногидрат, макрогол 3000, триацетин, железа красная окись (Е172), железа желтая окись (Е172), железа черная окись (Е172) Таблетки по 20 мг. В одной таблетке, покрытой оболочкой, содержится: активного вещества симвастатина 20 мг вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, прежелатинизированный кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, аскорбиновая кислота, лимонная кислота моногидрат, бутилгидроксианизол, магния стеарат; покрытие: opadry II загар, гипромеллоза Е464, титана диоксид Е171, лактоза моногидрат, макрогол 3000, триацетин, железа красная окись (Е172), железа желтая окись (Е172). Таблетки по 40 мг. В одной таблетке, покрытой оболочкой, содержится: активного вещества симвастатина 40 мг вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, прежелатинизированный кукурузный

крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, аскорбиновая кислота, лимонная кислота моногидрат, бутилгидроксианизол, магния стеарат; покрытие: opadry II розовое, гипромеллоза Е464, титана диоксид Е171, лактоза моногидрат, макрогол 3000, триацетин, железа красная окись (Е172).

Описание: Таблетки 5 мг. От белого до почти белого цвета, овальные таблетки, покрытые оболочкой с гравировкой "5" на одной стороне. Таблетки 10 мг. От светло-розового до слегка желтовато-коричневого цвета, овальные таблетки, покрытые оболочкой с гравировкой "10" на одной стороне. Таблетки 20 мг. От желтовато-коричневого до светло-коричневого цвета овальные таблетки, покрытые оболочкой с гравировкой "20" на одной стороне. Таблетки 40 мг. От розового до розового со слегка коричневым оттенком, овальные таблетки, покрытые оболочкой с гравировкой "40" на одной стороне. Фармакодинамика:

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergilus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3 - гидрокси-3 -метил - глутарил-КоА-редуктазу (ГМК-КоА- редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМК-КоА. Поскольку превращение ГМК-КоА в мевалонат предстовляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМК-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Симвастатин вызывает снижение уровня триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолистеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта - через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Фармакокинетика:

Абсорбция симвастатина - высокая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,3-2,4 часа и снижается на 90% через 12 часов. Симвастатин и его Р- гидроксикислотный метаболит связаны с протеинами плазмы крови в большом соотношении (примерно 95%).

3 Симвастатин метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (в основном гидролизуется в свою активную форму: бета-гидроксикислоту, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 ч.

В основном выводится с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания к применению:
  • Первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.
  • Профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.
Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМК-КоА-редуктазы) в анамнезе, печеночная недостаточность, острые заболевания печени (в активной фазе); стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясной этиологии; беременность и период лактация, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

С осторожностью назначают больным, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к возникновению выраженной почечной недостаточночти, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства или травмы; при эпилепсии.

Способ применения и дозы:

Внутрь, однократно, вечером.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг; при выраженной гиперхолестеринемии - в начальной дозе 10 мг/сут; при необходимости можно увеличить не ранее, чем через 4 недели. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При ишемической болезни сердца рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг (однократно, вечером); при необходимости ее постепенно увеличивают через каждые 4 недели до 40 мг. Если содержание ЛПНП не менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина - менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза составляет 5 мг, максимальная суточная доза -10 мг.

На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная доза 5 мг в сутки, максимальная суточная доза составляет 5 мг в сутки.

Побочное действие:
  • Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гасралгия, абдоминальные боли, запор или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, возможно выраженное и устойчивое повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы, острый панкреатит.

4

  • Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, мышечная слабость; рабдомиолиз.
  • Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночно-подобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, «приливы» крови к лицу, одышка.
  • Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.
  • Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Передозировка:

При передозировке необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь. Лечение - симптоматическое. Следует контролировать функции печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.

Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза. Симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

Особые указания:

Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность "печеночных" трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем каждые 8 нед в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим Симвакол в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют один раз в 3 месяца. В тех случаях, когда содержание трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют.

У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности креатинфосфокиназы лечение препаратом прекращают.

Симвакол не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и др. продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин оказывает неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода. Симвакол не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой

диете.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Влияние на способность к вождению автотранспортного средства и на управление механическими средствами не выявлены.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ. По 3 блистера - в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Список Б. При температуре ниже + 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

ТЕЛ.: (095) 926-84-52, ФАКС: (095) 926-70-95 E-mail: